丁丙诺啡和methoclocinnamox:受体激动剂和拮抗剂在恒河猴对呼吸功能的影响。

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Kishioka年代,Paronis CA,刘易斯JW,伍兹JH

丁丙诺啡和methoclocinnamox:受体激动剂和拮抗剂在恒河猴对呼吸功能的影响。

欧元J杂志。2000年3月17日,391 (3):289 - 97。

PubMed ID

10729371 (在PubMed

]

文摘

丁丙诺啡和methoclocinnamox部分micro-opioid受体受体激动剂与潜在使用治疗阿片类药物滥用。这些药物抑制呼吸的能力以及他们的能力对抗吗啡和海洛因的呼吸抑制作用在恒河猴进行测试。频率(f)、分钟通气量(V (e))潮汐卷(V (t))猴子呼吸空气或5%股份有限公司(2)在空气中使用pressure-displacement体积描记器记录。丁丙诺啡(0.001 -10毫克/公斤)产生剂量依赖性降低呼吸参数趋于稳定的剂量1毫克/公斤空气和5% (2)。Methoclocinnamox (0。032 - 1毫克/公斤)也产生剂量依赖性呼吸萧条停滞不前剂量为0.3毫克/公斤在空气中,并直接关系到剂量5% (2)。呼吸抑制由丁丙诺啡1和10毫克/公斤持续了3和7天,分别而抑制产生的最大剂量的methoclocinnamox(1毫克/公斤,溶解极限)持续了不到24 h。丁丙诺啡和吗啡methoclocinnamox对抗,heroin-induced呼吸抑郁,这对手观察效果是与后,丁丙诺啡和methoclocinnamox mu-opioid受体激动剂的影响。丁丙诺啡的mu-opioid受体拮抗剂作用(10毫克/公斤)和methoclocinnamox(1毫克/公斤)持续了2周。这些结果表明丁丙诺啡和methoclocinnamox拥有广泛的临床使用和安全系数这两个化合物有一个长期的、不可逾越的,mu-opioid受体拮抗剂效果消失后的受体激动剂的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
丁丙诺啡	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节