局部麻醉药的非竞争性抑制功能四个不同烟碱乙酰胆碱受体亚型。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

贵族CL,卢卡斯RJ

局部麻醉药的非竞争性抑制功能四个不同烟碱乙酰胆碱受体亚型。

J Exp其他杂志》2001年12月,299 (3):1038 - 48。

PubMed ID

11714893 (在PubMed

]

文摘

局部麻醉药(LAs)被认为主要是通过抑制电压门控钠(+)通道。然而,拉斯维加斯也在其他离子通道药物活性包括尼古丁乙酰胆碱受体(乙酰胆)。乙酰不同亚型的存在作为一个家庭,每一个都有一个独特的药理概要文件。当前研究建立了拉斯维加斯的影响函数的四个人类乙酰亚型:自然表达muscle-type(α1 *乙酰)或自主alpha3beta4 *乙酰乙酰胆,或不同的表达包含alpha4乙酰胆beta2——或beta4-subunits(就是alpha4beta2 -或alpha4beta4-nAChR)。拉斯维加斯的测试,那些芳香环结构包含两个分离(例如,普罗地芬及解痉素)最大的抑制效力(IC(50)值在0.34和6.3之间microM)但最低(约4倍)四乙酰亚型选择性检查。融合,two-ring(异喹啉骨干)的拉斯维加斯,dimethisoquin有相对温和的抑制效力(IC(50)值介于2.4和61 microM)和大约30倍选择性乙酰胆亚型。利多卡因,常用的LA拉斯维加斯单身戒指一类的阻塞乙酰胆功能的集成电路(50)值52和250 microM之间只有大约5倍选择性乙酰胆亚型。第四纪三乙基铵模拟,qx - 314,有更大的抑制能力,但三甲基铵导数,qx - 222是最强有力的洛杉矶,而是alpha4beta2-nAChR亚型。只有少数例外,LA效果符合非竞争性抑制乙酰胆功能和发生在治疗剂量。这些研究表明结构性因素对LA行动不同乙酰亚型和乙酰可能是拉斯维加斯的临床相关的目标。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

普鲁卡因