作用于GABA(A)受体的药物的鉴别刺激效应:差异特征和受体选择性。

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桑格DJ，格里贝尔G，佩诺特G，克莱特Y，舒梅克H

作用于GABA(A)受体的药物的鉴别刺激效应:差异特征和受体选择性。

《药物学与生物化学》1999 10月;64(2):269-73。

PubMed ID

10515302 (PubMed视图

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摘要

GABA(A)受体复合物包含许多结合位点，在这些结合位点上，各种精神药物，包括苯二氮平类药物、巴比妥酸盐和一些神经类固醇，可以增强或抑制这种递质的作用。许多研究报道了这些药物可以产生辨别性刺激作用，但作用于不同位点的化合物增强GABA作用的提示效应并不相同。苯二氮卓类药物的鉴别刺激效应已被详细分析，而且还有大量关于非苯二氮卓类化合物作用于BZ(ω)识别位点的效应的信息，该识别位点是GABA(a)受体复合物的一部分。特别令人感兴趣的是对BZ1(omega1)受体亚型具有选择性的化合物，包括唑吡坦，zaleplon和CI 218,872。BZ1(omega - 1)选择性药物只能部分地以镇静剂量替代氯二氮环氧化合物产生的鉴别刺激。这与BZ(欧米茄)受体激动剂的镇静作用是由BZ1(欧米茄1)受体亚型介导的观点一致，而氯二氮环氧化合物产生的鉴别刺激可能是由BZ2(欧米茄2)亚型的活性产生的。对这一假设的分析由于不同药物所表现出的内在活性水平的差异而变得复杂。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Zaleplon	γ -氨基丁酸受体亚基α -1	蛋白质	人类	是的	电位器	细节