结合位点的鉴定新的神经降压素受体拮抗剂,[3 h] SR 142948,老鼠的大脑。

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Betancur C,广州M,布尔戈斯Labeeuw B,沟D, Rostene W, Pelaprat D

结合位点的鉴定新的神经降压素受体拮抗剂,[3 h] SR 142948,老鼠的大脑。

欧元J杂志。1998年2月5日,343 (1):67 - 77。

PubMed ID

9551716 (在PubMed

]

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本研究描述了绑定的特征属性和autoradiographic分配一个新的nonpeptide神经降压素受体拮抗剂,[3 h] SR 142948 (2 - [[5 - (2, 6-dimethoxyphenyl) 1 - (4 - (N - (3-dimethylaminopropyl) -N-methyl[氨基甲酰)2-isopropylphenyl) 1 h-pyrazole-3-carbonyl]氨基]广告amantane-2-carboxylic酸、盐酸),在老鼠大脑。[3 h] SR 142948的绑定在大脑膜匀浆是特定的,时间,可逆和饱和。[3 h] SR 142948网站绑定到一个明显的同质性,Kd的3.5 nM, Bmax价值508 fmol /毫克的蛋白质,这是高出80%饱和度的[3 h]神经降压素实验中观察到。[3 h] SR 142948绑定被抑制SR 142948,相关nonpeptide受体拮抗剂,SR 48692 (2 - [[1 - (7-chloroquinolin-4-yl) 5 - (2, 6-dimethoxyphenyl) 1 h-pyrazole 3-carbonyl]氨基]-adamantane-2-carboxylic酸)和神经降压素。饱和和竞争研究存在与否的组胺H1受体拮抗剂,levocabastine表明,[3 h] SR 142948类似的绑定与亲和力的levocabastine-insensitive神经降压素NT1受体(绑定人口总数的20%)和最近克隆levocabastine-sensitive神经降压素NT2受体(受体)的80%(分别为Kd = 6.8和4.8 nM)。的区域分布[3 h] SR 142948绑定在老鼠大脑密切匹配的分布[125 i]神经降压素绑定。总之,这些研究结果表明,[3 h] SR 142948 a是一个新的强有力的对手放射性配体识别与高亲和力神经降压素NT1和NT2受体,因此代表了一个非常好的工具来研究老鼠大脑中的神经降压素受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levocabastine	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节