咪喹莫特局部应用:一种新型免疫反应调节剂和一类新型药物。

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Miller RL, Gerster JF, Owens ML, Slade HB, Tomai MA

咪喹莫特局部应用:一种新型免疫反应调节剂和一类新型药物。

中华免疫杂志1999 01;21(1):1-14。

PubMed ID

10411278 (PubMed视图

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摘要

Imiquimod (S-26308, R-837)(1-(2-甲基丙基)- 1h -咪唑[4,5-c]喹啉-4胺)是一种免疫反应调节剂，在动物模型中显示出强大的抗病毒和抗肿瘤活性(见图1结构)。在许多细胞培养系统中测试时，该药物没有表现出直接的抗病毒或抗增殖活性。咪喹莫特的活性是在筛选抗疱疹病毒活性时发现的。S-25059是该系列的第一批类似物之一，在20世纪80年代初进行了测试，由于轻微的毒性，导致Vero细胞培养中疱疹细胞病理学略有降低。在感染疱疹的豚鼠中进行的后续测试显示，对病变的发展具有完全的保护作用。这些药物的活性主要来源于干扰素(ifn - α)诱导和其他细胞因子的诱导。至少部分细胞因子的诱导是通过NF-kappaB激活介导的。这些细胞因子刺激先天免疫反应的其他几个方面。此外，咪喹莫特刺激获得性免疫，特别是细胞臂，这对控制病毒感染和各种肿瘤很重要。这种作用是由药物诱导的ifn - α和白细胞介素-12 (IL-12)以及这些细胞因子诱导的ifn - γ介导的。Imiquimod有望在外源性ifn - α已显示效用和需要增强细胞介导免疫的地方有效。 The following is a brief review of the preclinical pharmacology of imiquimod and the clinical results of genital wart trials. The mechanism of action of topically applied imiquimod will likely lead to benefits in several other chronic virus infections and tumors of the skin. Two other reviews on imiquimod that focus mainly on the clinical results have been published (Beutner & Geisse, 1997; Slade, Owens, Tomai & Miller, 1998).

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药物

咪喹莫特