格列齐特产生atp敏感性钾通道的高亲和性块在鼠标孤立的胰腺β细胞而不是老鼠心脏或动脉平滑肌细胞。

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劳伦斯•CL Proks P,罗德里戈GC,琼斯P, Hayabuchi Y, Standen NB,阿什克罗夫特FM

格列齐特产生atp敏感性钾通道的高亲和性块在鼠标孤立的胰腺β细胞而不是老鼠心脏或动脉平滑肌细胞。

Diabetologia。2001年8月,44(8):1019 - 25所示。

PubMed ID

11484080 (在PubMed

]

文摘

目的/假说:磺脲刺激胰岛素分泌通过关闭ATP-sensitive钾()诱导通道胰腺β细胞的膜。渠道也存在在其他组织中诱导,包括心脏和平滑肌,细胞代谢与电活动。的磺脲格列齐特街区重组β细胞诱导通道(Kir6.2 / SUR1)而不是心脏(Kir6.2 / SUR2A)或平滑肌(Kir6.2 / SUR2B)诱导渠道效能高。在这项研究中,我们研究了格列齐特的特异性本机(而不是重组)频道诱导β细胞,心脏和平滑肌。方法:药物的行动研究了全细胞电流的录音本地频道诱导胰岛细胞分离,从心脏和平滑肌细胞。结果:格列齐特全细胞阻塞胰腺β-细胞诱导电流的IC50 184 + / - 30 nmol / l (n = 6 - 10),但却效果不佳,在心脏和平滑肌(IC50s 19.5 + / - 5.4 micromol / l (n = 6 - 12)和37.9 + / - 1.0 micromol / l (n = 5 - 10),分别)。在所有的三个组织,全细胞电流诱导药物的作用是迅速可逆的。在细胞由内向外补丁,格列齐特(1 micromol / l)产生最多66 + / - 13%抑制(n = 5),相比之下,98%以上在全细胞块配置。结论/解释:格列齐特是一个强效磺脲显示了胰腺β细胞诱导特异性通道在心脏和平滑肌。在这方面,它不同于格列本脲。 The difference in the maximal block observed in the excised patch and whole-cell recordings from beta-cells, may be due to the absence of intracellular Mg-nucleotides in the excised patch experiments.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
格列齐特	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	粘结剂	细节
格列吡嗪	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Gliquidone	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节