结构性基础nicorandil和磺酰脲类行动之间的干扰。

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Reimann F,阿什克罗夫特调频,蛀木水虱调频

结构性基础nicorandil和磺酰脲类行动之间的干扰。

糖尿病。2001年10月;50 (10):2253 - 9。

PubMed ID

11574406 (在PubMed

]

文摘

Nicorandil可能是一个新的防心绞痛的代理可能用于治疗糖尿病的心血管副作用。它既是一氧化氮供体和刀ATP-sensitive K (+) (K (ATP)通道的肌肉,从而导致血管舒张冠状血管。本研究的目的是调查领域的K (ATP)通道参与nicorandil活动和确定nicorandil与血糖过低的磺酰脲类药物这一目标在胰岛细胞K (ATP)通道。在肌肉和细胞K (ATP)通道共享一个共同的成孔单元,Kir6.2,但拥有替代磺酰脲类受体(苏尔;SUR1细胞,心肌SUR2A, SUR2B平滑肌)。我们表达了重组K (ATP)通道在非洲爪蟾蜍卵母细胞和测量的影响药物和核苷酸通过记录宏观电流在切除膜补丁。Nicorandil激活Kir6.2 / SUR2A和Kir6.2 / SUR2B但不是Kir6.2 / SUR1电流,符合其特异性心肌和平滑肌K (ATP)通道。毒品活动依赖于细胞内的核苷酸和受损时,沃克是一个赖氨酸残基突变在nucleotide-binding SUR2领域。嵌合研究表明,跨膜螺旋的COOH-terminal集团(TMs),尤其是TM 17日负责包含SUR2 nicorandil特异性的渠道。拼接变化SUR2A和SUR2B之间改变的不管nicorandil响应。 Finally, we showed that nicorandil activity was unaffected by gliclazide, which specifically blocks SUR1-type K(ATP) channels, but was severely impaired by glibenclamide and glimepiride, which target both SUR1 and SUR2-type K(ATP) channels.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
格列齐特	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	粘结剂	细节
格列吡嗪	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Gliquidone	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节