[3 h]多虑平与组胺H1-receptors交互和其他网站在豚鼠和大鼠大脑匀浆。
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Tran VT, Lebovitz R, L,斯奈德SH
[3 h]多虑平与组胺H1-receptors交互和其他网站在豚鼠和大鼠大脑匀浆。
欧元J杂志。1981年4月9日,70 (4):501 - 9。
- PubMed ID
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7238574 (在PubMed]
- 文摘
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[3 h]多虑平、三环抗抑郁药与两个饱和组件绑定到脑匀浆。高亲和力组件,离解常数(KD) 0.26 nM,与组胺H1-receptors相关联。这个高亲和力结合显示强100倍的定向性,d-chlorpheniramine l-isomer比药物更活跃。其药物特异性和区域变化密切平行[3 h] mepyramine展出的绑定。低的药物特异性亲和力组件是不同于组胺H1-receptors,对氯苯那敏没有定向性同分异构体。此外,所有H1-histamine拮抗剂测试显示微摩尔的效能低亲和力多虑平网站但摩尔效力的高亲和性多虑平网站与生理组胺H1-receptor有关。药物特异性低亲和力的网站并不对应任何已知的神经递质受体。三环类抗抑郁药显示IC50值30 - 600 nM的抑制[3 h]多虑平绑定到低亲和力组件与最值在0.1 - -0.3范围microM亲和力。