多巴胺转运体之间的关系和加强在恒河猴局部麻醉剂的影响:实践和理论方面都还存在问题。

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威尔科克斯公里,罗莱特JK保罗•IA Ordway GA,伍尔弗顿王

多巴胺转运体之间的关系和加强在恒河猴局部麻醉剂的影响:实践和理论方面都还存在问题。

精神药理学(Berl)。2000年12月,153 (1):139 - 47。

PubMed ID

11255924 (在PubMed

]

文摘

理由是:药物自行改变出现在他们的效力和有效性正强化物。理解机制,确定药物作为强化物的相对效率将提高我们对药物滥用的理解。目的:本研究的假说是,差异多巴胺转运体(DAT)配体在效力和有效性作为一个积极强化物与DA吸收抑制剂效力和有效性。因此,服药的一群当地麻醉剂的DAT配体相比,其影响是脑组织中DA阻滞剂体外吸收。方法:恒河猴被允许服用可卡因和其他当地麻醉剂输液速比下时间表。相同的化合物相比,在标准体外DA吸收化验使用猴子尾状组织。结果:等级次序的效力和有效性作为强化物是可卡因>二甲卡因> > chloroprocaine普鲁卡因。盐酸丁卡因没有保持自治。对抑制DA吸收,效力顺序是可卡因>二甲卡因>丁卡因> > chloro-procaine普鲁卡因。在最大,这些化合物在阻塞DA吸收同样有效。 Lidocaine did not inhibit DA uptake. CONCLUSIONS: The potency of local anesthetics as positive reinforcers is likely related to their potency as DA uptake inhibitors. Variation in their effectiveness as positive reinforcers was not a function of differences in effectiveness as DA uptake blockers, but may be related to relative potency over the concentrations that are achieved in vivo. Effects at sodium channels may limit the reinforcing effects of local anesthetics.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Chloroprocaine	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节