屏蔽效果的抗心律失常的药物普罗帕酮HERG钾通道。

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Mergenthaler J, Haverkamp W, Huttenhofer Skryabin BV, Musshoff U, Borggrefe M, Speckmann EJ, Breithardt G, Madeja M

屏蔽效果的抗心律失常的药物普罗帕酮HERG钾通道。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2001年4月,363 (4):472 - 80。

PubMed ID

11330342 (在PubMed

]

文摘

普罗帕酮已被证明影响心肌细胞的delayed-rectifier钾电流不同的动物模型。在这项研究中,我们调查了影响和普罗帕酮的作用机制HERG钾离子通道在非洲爪蟾蜍卵母细胞的光滑的二电极电压钳技术。普罗帕酮期间电流电压下降步骤和尾电流。块与正向的势压敏电阻器和增加(从18%块尾电流幅值在-40 mV 69% + 100 mV与micromol / l丙胺苯丙酮)。电压依赖性的块可以配备monoexponential和线性函数的总和。部分电气距离估计是δ= 0.20。块电流在电压阶跃增加随着时间从一定程度的控制电流的83%。普罗帕酮加速电流在电压步骤的增加以及尾电流的衰减(时间常数monoexponential适合下降了65%的电流电压阶跃和37%的尾电流100 micromol / l丙胺苯丙酮)。普罗帕酮影响的阈值浓度1 micromol / l和half-maximal块的浓度(IC50)远程micromol / l 13至15 micromol / l对当前组件。细胞外高钾浓度,IC50值升至80度mol / l。 Acidification of the extracellular solution to pH 6.0 increased the IC50 value to 123 micromol/l, alkalization to pH 8.0 reduced it to 10 micromol/l and coexpression of the beta-subunit minK had no statistically significant effect on the concentration dependence. In conclusion, propafenone has been found to block HERG potassium channels. The data suggest that propafenone affects the channels in the open state and give some hints for an intracellular site of action.

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普罗帕酮	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节