普罗帕酮及其主要代谢物的影响,5-hydroxypropafenone, HERG通道。

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阿里亚斯C,冈萨雷斯T,莫雷诺,骑手R, Delpon E, Tamargo接着J, Valenzuela C

普罗帕酮及其主要代谢物的影响,5-hydroxypropafenone, HERG通道。

Cardiovasc研究》2003年3月,57 (3):660 - 9。

PubMed ID

12618228 (在PubMed

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文摘

目的:普罗帕酮是一个类集成电路抗心律失常的药物维持窦性心律患者心房纤颤。在长期治疗,5-hydroxypropafenone经历广泛的初步的肝代谢。在本研究,我们分析了影响丙胺苯丙酮和5-hydroxypropafenone HERG电流。方法:全细胞膜片箝技术的配置用于稳定转染CHO细胞的基因编码HERG通道。结果:丙胺苯丙酮和5-hydroxypropafenone (2 microM)抑制HERG当前78.7 + / (n = 7)和71.1 + -2.3% / -4.1% (n = 7, P > 0.05),当测量5 s的尽头去极化脉冲-10 mV。块测量的最大峰尾电流记录在-60 mV相似普罗帕酮(78.3 + / - -2.0%,n = 7, P > 0.05)和更高的5-hydroxypropafenone (79.3 + / - -1.5%, n = 7, P < 0.05)。普罗帕酮和5-hydroxypropafenone转移的中点激活曲线-10.2 + / - -0.9 mV (n = 7, P < 0.01)和-7.4 + / - -1.1 mV (n = 10, P < 0.01),分别。这两种药物加速失活,失活的过程HERG电流。普罗帕酮,但不是5-hydroxypropafenone,抑制在更高程度上HERG当前5 s的尽头去极化脉冲比后促进0 mV HERG通道的过渡从灭活到打开状态。结论:这些结果表明,普罗帕酮及其主要活性代谢产物,5-hydroxypropafenone,阻止HERG通道绑定的相似程度主要通道的开放状态。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普罗帕酮	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节