鼠和兔肺结合beta-adrenoceptor拮抗剂:levobunolol特别参考。

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Quast U, Vollmer KO

鼠和兔肺结合beta-adrenoceptor拮抗剂:levobunolol特别参考。

Arzneimittelforschung。1984; 34 (5): 579 - 84。

PubMed ID

6147147 (在PubMed

]

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绑定3 h-dihydroalprenolol (3 h-dha) beta-adrenoceptors从鼠和兔肺匀浆均匀,高亲和力(KD = 0.6和1.1 nmol / l 20摄氏度;1.1和2.2 nmol / l在37摄氏度)。β1-selective拮抗剂倍他洛尔、美托洛尔、贝凡洛尔和醋丁洛尔取代3 h-dha两相的方式。从这些数据,beta-adrenoceptor亚型分布在大鼠肺匀浆beta 2估计为80%(20岁和37摄氏度)比25%的beta 2兔肺匀浆。一般来说,结合beta-adrenoceptor拮抗剂(选择性和非选择性)略(少于2 X)较弱的兔子比鼠肺匀浆。在大鼠肺、绑定cardioselectiveβ受体阻滞剂的β1-receptors似乎比绑定热敏β受体的非选择性β受体阻滞剂或绑定。Levobunolol,有力non-cardioselectiveβ受体阻滞剂在药理实验中,取代3 h-dha均匀的方式(非选择性的象征)。在大鼠肺匀浆KD值是0.8 nmol / l在20摄氏度和2.1 nmol / l 37度C .相似的价值观代谢物dihydrolevobunolol和hydroxylevobunolol被发现。d-bunolol, bunolol dextrarotatory对映体,显示两相的位移曲线,高亲和力的部分网站被鼠兔肺肺匀浆和23%的83%。这一比率的网站预计β2-adrenoceptor喜欢配体。高亲和力结合(即所谓绑定β受体)约50倍低于levobunolol绑定,与已知的定向性beta-adrenoceptor绑定协议。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levobunolol	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节