伊勒曲坦和舒马曲坦对人离体血管收缩作用的药理分析。

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van den Broek RW, MaassenVanDenBrink A, de Vries R, Bogers AJ, Stegmann AP, avzaat CJ, Saxena PR

伊勒曲坦和舒马曲坦对人离体血管收缩作用的药理分析。

欧洲药物学杂志2000 10月27日;407(1-2):165-73。

PubMed ID

11050304 (PubMed视图

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摘要

埃勒曲坦是一种对5-HT(1B/1D)受体具有高亲和力的第二代曲坦类药物，对有或没有先兆的偏头痛都非常有效。我们比较了伊曲坦和舒马曲坦对人孤立脑膜中动脉、冠状动脉和隐静脉的影响，作为治疗效果和潜在副作用的模型，并研究了5-HT(1B/1D)受体在这些曲坦类药物诱导的收缩中的作用。在不存在或不存在选择性5-HT(1B/1D)受体拮抗剂N-[4-甲氧基-3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3-甲基-4-(4-py rid基)苯甲酰胺(GR125743)的情况下，构建了对伊曲坦和舒马曲坦的浓度-响应曲线。伊曲坦和舒马曲坦均使三根血管收缩，但在伊曲坦浓度最高时(100微米)脑膜中动脉松弛。在脑膜中动脉，GR125743对伊曲坦(pEC(50): 7.34+/-0.13)和舒马曲坦(pEC(50): 6.91+/-0.17)诱导的收缩具有相似程度的拮抗作用(pA(2): 8。81+/-0.17和8.64+/-0.21)。在人冠状动脉和隐静脉中，舒马曲坦诱导的收缩(pEC(50): 6.24+/-0.14和6.19+/-0.12，分别)也被GR125743 (pA(2): 8.18+/-0.27和8.34+/-0.12，分别拮抗)。GR125743 (pK(B): 7.73+/-0.18)对eletrip坦诱导的人大隐静脉收缩(pEC(50): 6.09+/-0.13)的拮抗效果较差，而人冠状动脉收缩(pEC(50): 5.54+/-0.22)在浓度为100 nM时不受GR125743的影响。这些结果表明(i)根据pEC(50)值的差异，舒马曲坦(63倍)在冠状动脉的颅选择性高于舒马曲坦(5倍)，(ii)舒马曲坦和伊马曲坦(低浓度)在三种血管中的收缩作用是通过5-HT(1B)受体介导的，(iii)其他机制似乎与高浓度伊曲坦后冠状动脉和隐静脉收缩以及脑膜中动脉舒张有关。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Almotriptan	5-羟色胺受体1B	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Eletriptan	5-羟色胺受体1B	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节