伊勒曲坦对实验性偏头痛大鼠脑硬膜和三叉神经节肽能神经支配及三叉神经复合体中c-fos和c-jun表达的影响

文章的细节

引用

克尼哈尔-西利克E,塔吉提J,西利克AE,查德德Z,米哈利A,韦曦L

伊勒曲坦对实验性偏头痛大鼠脑硬膜和三叉神经节肽能神经支配及三叉神经复合体中c-fos和c-jun表达的影响

中华神经科学杂志2000年11月12(11):3991-4002。

PubMed ID
11069595 (PubMed视图
摘要

幕上脑膜的痛觉轴突和末梢表现出强烈的降钙素基因相关肽(CGRP)免疫反应。在实验性偏头痛模型中,研究表明,电刺激大鼠三叉神经节可诱导cgrp免疫反应性轴突长度增加,硬脑膜多形性轴突静脉曲张的大小和数量增加,三叉神经复合体中表达c-jun和c-fos蛋白的神经细胞数量增加。我们证明了高特异性和中度亲脂性5 -羟色胺激动剂伊勒曲坦(辉瑞)的作用,它可以防止硬脑膜电刺激的影响。伊勒曲坦也影响三叉神经末梢复合体;它显著减少了表达癌蛋白细胞的数量,主要是在刺激后,在某种程度上也在非刺激动物中。阿勒曲坦还影响三叉神经节细胞核周CGRP的表达,表现出紧密CGRP免疫反应的小神经细胞数量减少到原始值的四分之一。在所有这些方面,伊曲坦的作用方式与舒马曲坦相似,但值得注意的例外是,伊曲坦也阻断了三叉神经尾核和上颈脊髓(三叉神经复合物)的刺激诱导作用,而舒马曲坦则没有。由此得出结论,伊曲坦作用于初级感觉神经元的周核、外周轴突和中央轴突末端,通过对整个三叉系统的5-HT1B/1D受体的激动剂作用发挥其抗偏头痛作用,可能是由于其亲脂性而通过血脑屏障。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Almotriptan 5-羟色胺受体1B 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节
Eletriptan 5-羟色胺受体1B 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节