固醇转运蛋白:目标的自然植物固醇和新降血脂药物。

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Sudhop T, Lutjohann D·冯·伯格曼K

固醇转运蛋白:目标的自然植物固醇和新降血脂药物。

杂志。2005年3月,105 (3):333 - 41。Epub 2004年12月9日。

PubMed ID

15737409 (在PubMed

]

文摘

最近的见解磷酸腺苷的作用磁带(ABC)转运蛋白ABCG5和ABCG8, ezetimibe的发现,第一个批准直接胆固醇吸收抑制剂,以及识别尼曼C1像1 (NPC1L1)肠道中的固醇转运蛋白,注意关注甾醇运输过程在小肠和肝脏。缺陷结构的识别ABCG5和ABCG8转运蛋白的罕见疾病患者sitosterolemia阐明他们的角色作为甾醇射流泵调节至少在部分肠道固醇吸收和肝脏甾醇输出。ABCG5和ABCG8本身是由胆固醇通过肝X受体(LXRs),也由oxysterols激活和一些衍生品的植物固醇。NPC1L1最近可以认定为一个主要固醇转运体的肠道吸收胆固醇以及植物固醇。研究NPC1L1基因敲除小鼠表明,该运输机是至关重要的肠道吸收的植物固醇,NPC1L1也可能参与ezetimibe的作用机制。然而,研究photoreactive胆固醇以及photoreactive ezetimibe类似物表明,其他进程也可能参与ezetimibe的作用机制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ezetimibe	尼曼C1-like蛋白1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节