结构基础上的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶抑制小分子的斑蝥素和norcantharidin。
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贝尔蒂尼我回复中V Fragai M, Luchinat C, Talluri E
结构基础上的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶抑制小分子的斑蝥素和norcantharidin。
J地中海化学。2009年8月13日,52 (15):4838 - 43。doi: 10.1021 / jm900610k。
- PubMed ID
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19601647 (在PubMed]
- 文摘
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子群的抑制人类丝氨酸/苏氨酸蛋白质磷酸酶负责斑蝥素和norcantharidin对抗肿瘤细胞的细胞毒性。表明斑蝥素的酸酐环和norcantharidin时水解的催化域绑定到人类丝氨酸/苏氨酸蛋白质磷酸酶5 (PP5c)和高分辨率的晶体结构PP5c包裹着相应的两个分子二羧酸衍生物的报道。Norcantharidin显示一个独特的结合构象Mn2PP5c催化地活跃,而斑蝥素的特点是双蛋白构象的绑定模式。不同的绑定模式的norcantharidin观察决定是否开始配体在二羧酸酐或形式。所有这些结构将提供新的cantharidin-based药物的理性设计的基础。