人谷氨酸受体EAA3 (GluR5)基因的克隆及其功能特性。

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Korczak B, Nutt SL, Fletcher EJ, Hoo KH, Elliott CE, Rampersad V, McWhinnie EA, Kamboj RK

人谷氨酸受体EAA3 (GluR5)基因的克隆及其功能特性。

受体通道。1995;3(1):41-9。

PubMed ID

8589992 (PubMed视图

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摘要

我们从胎儿大脑cDNA文库中分离出一个新的谷氨酸受体家族成员。该cDNA克隆被命名为EAA3a，与先前报道的大鼠GluR5-2b cDNA剪接变体具有90%的核苷酸同源性，并且在氨基和羧基末端区域与人类GluR5-1d不同。稳定表达EAA3a蛋白的细胞系形成同源配体门控离子通道，对domoate, kainate, l -谷氨酸和(RS)- α -氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-丙酸(AMPA)的亲和力依次降低。红钾酸诱发电流显示部分脱敏，与刀豆素A (conA)孵卵后减弱，但环噻嗪没有减弱，而非n-甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂CNQX(6-氰基-7-硝基喹啉二酮)减弱。EAA3a和人EAA1 cdna在HEK 293细胞中共表达，形成了一个具有独特性质的异构体通道。坎酸盐和AMPA激活异体通道的亲和性明显高于单独观察到的EAA3a。与哺乳动物细胞中表达的重组EAA3a受体的配体结合研究表明，该配体具有高亲和力的红酸盐结合位点(Kd = 120 +/- 15.0 nM)。化合物取代[3H]-kainate与EAA3a受体结合的相对效力为:domoate > kainate > L-glutamate = quisqualate > 6,7-二硝基喹啉-2,3-二酮(DNQX) = CNQX > AMPA >二氢kainate > NMDA。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
谷氨酸	谷氨酸受体离子化，红氨酸4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
谷氨酸受体离子化，红氨酸1	P39086	细节