描述合成beta-haematin和效果的抗疟药奎尼丁,halofantrine desbutylhalofantrine和甲氟喹合成形成。

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伊根TJ, Hempelmann E,但WW

描述合成beta-haematin和效果的抗疟药奎尼丁,halofantrine desbutylhalofantrine和甲氟喹合成形成。

J Inorg。1999; 1 - 2月73 (1 - 2):101 - 7。

PubMed ID

10212997 (在PubMed

]

文摘

红外光谱、元素分析和x射线粉末衍射表明,产品正铁血红素的反应30分钟4.5醋酸,pH值4.5 60摄氏度是相同的beta-haematin准备一夜之间在70摄氏度4.5乙酸(pH值2.6)。没有证据的形成haem-acetate复杂,不能孤立,甚至从11.4醋酸溶液。抗疟药奎尼丁、halofantrine desbutylhalofantrine和甲氟喹合成被发现抑制beta-haematin的形成,而5 - 6 - 8-aminoquinoline和喹啉被发现没有影响。奎尼丁显示与第九ferriprotoporphyrin形成一个复杂的40% DMSO日志K = 5.02 + / - 0.03。日志halofantrine K值和desbutylhalofantrine 5.29 + / - 0.02和5.15 + / - 0.02分别(解决方案包含30%乙腈除了DMSO溶液溶解这些药物),这都是比氯喹在同等条件下(Log K = 4.56 + / - 0.02)。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Halofantrine	铁(II)原卟啉IX	小分子	恶性疟原虫	是的	拮抗剂	细节