金黄色葡萄球菌逐步接触pleuromutilins与逐步收购相关的突变rplC retapamulin和最低限度影响易感性。

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贵族博士,Rittenhouse科幻,麦克洛斯基L,福尔摩斯DJ

金黄色葡萄球菌逐步接触pleuromutilins与逐步收购相关的突变rplC retapamulin和最低限度影响易感性。

51 Antimicrob代理Chemother。2007年6月;(6):2048 - 52。Epub 2007 4月2。

PubMed ID

17404009 (在PubMed

]

文摘

评估其对金黄色葡萄球菌对retapamulin易感性的影响,第一,第二,第三步突变体与高架麦克风tiamulin和其他临床实验pleuromutilin化合物分离和特征通过暴露于高药物浓度。所有一线和第二次突变rplC,编码核糖体蛋白L3。大多数第三步突变体获得了第三rplC的突变。虽然第一次和第二次突变并导致tiamulin海拔和retapamulin麦克风,活动未见明显下降,直到第三个突变。第三步突变体表现出严重的生长缺陷,增长较快的变异出现在高频率与大多数隔离。这些快速增长的变种被发现更容易pleuromutilins。在突变的情况下有三个改变rplC,快速增长的变体在rplC获得额外的突变。在快速增长的变体rplC隔离两个突变和至少一个在地图上未标明的突变位点,其中一个rplC突变恢复野生型。这些数据表明,突变rplC直接导致pleuromutilin阻力,负面影响健康。而减少活动对金黄色葡萄球菌的retapamulin通过突变rplC可以看出,很可能有针对性的抗retapamulin会缓慢出现由于需要三个突变显著影响活动和健身每个突变步骤的成本。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Retapamulin	50年代L3核糖体蛋白质	蛋白质	酿脓链球菌血清型M1	是的	抑制剂	细节