选择性cox - 2抑制剂的临床药理学。

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卡彭ML, Tacconelli年代,Sciulli毫克,Patrignani P

选择性cox - 2抑制剂的临床药理学。

Int J Immunopathol May-Aug杂志。2003;16 (2):49-58。

PubMed ID

14552704 (在PubMed

]

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环氧合酶(COX) 2的发现提供了发展的一个新类的基本原理的非甾体类抗炎药物(非甾体抗炎药),选择性COX - 2抑制剂(coxibs计价),目的是减少胃肠道(GI)毒性与政府相关的非甾体抗炎药COX-1节约的美德。万络和塞来昔布是第一个选择性cox - 2抑制剂通过FDA和欧洲用于治疗类风湿性关节炎(RA)、骨关节炎(OA)和急性疼痛的缓解。万络被证明备用COX-1活动间接体内疗法,在血小板和胃粘膜,在治疗剂量或以上。在一个大型临床试验,cox - 2抑制剂已经被证明是减半严重上消化道事件的发生率与非选择性非甾体抗炎药。最近,其他选择性cox - 2抑制剂不同COX-1 / cox - 2选择性和药代动力学特性的方法已被开发,即valdecoxib, parecoxib, etoricoxib和患者。改进的体外生化valdecoxib vs塞来昔布的选择性(分别COX-1 / cox - 2比例:60 vs 30)可能会导致一种改进临床相关的胃肠道安全性。parecoxib,有趣的是,那些valdecoxib,是唯一coxib针剂。Etoricoxib,只显示cox - 2选择性略高于万络体外(COX-1 / cox - 2比例:344年和272年,分别),据报道引起类似特定cox - 2抑制体外应该转化为可比胃肠道安全性。的患者,最选择性cox - 2抑制剂在体外(COX-1 / cox - 2比例:400),是唯一的酸性coxib。被假定这个pecular化学特性可能导致炎症的网站一个增强的浓度可能转化为一种改进的临床疗效。 The results of clinical trials have shown that coxibs have a comparable clinical efficacy and renal toxicity and an improved GI safety vs nonselective NSAIDs. Whether the different pharmacodynamic and pharmacokinetics features of the various coxibs will produce detectable differences in efficacy and toxicity remains to be evaluated in appropriate comparative randomized clinical studies.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
的患者	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
的患者	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节