选择性cox - 2抑制剂临床药理学的小说。

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Tacconelli年代,卡彭ML, Patrignani P

选择性cox - 2抑制剂临床药理学的小说。

咕咕叫制药Des。2004; 10 (6): 589 - 601。

PubMed ID

14965322 (在PubMed

]

文摘

小说coxibs(即etoricoxib、valdecoxib parecoxib和患者)与增强生化选择性环氧合酶(COX) 2在万络和塞来昔布的最近发展。他们有潜在的优势备用COX-1活动,从而减少胃肠道毒性,即使在高剂量改善功效。他们具有不同的药效学和药代动力学特性。生化valdecoxib比塞来昔布的选择性越高,证明体外,可能会导致一种改进临床相关的胃肠道安全性。parecoxib,有趣的是,那些valdecoxib,是唯一coxib针剂。Etoricoxib比万络只显示cox - 2选择性略微改善,一个高度选择性cox - 2抑制剂,据报道减半严重胃肠道毒性的发生率比非选择性非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)。的患者,最选择性cox - 2抑制剂在体外,是唯一的酸性coxib。假设这个化学性质可能导致炎症和持续增加药物积累网站,从而提高临床疗效,然而,仍有待验证。几个随机临床研究表明,小说coxibs有类似功效非选择性非甾体抗炎药治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和急性疼痛,但是他们有着类似的肾的副作用。明显的用药剂量的肾毒性可能限制使用更高剂量的小说coxibs提高功效。 Large-size randomized clinical trials are ongoing to define the gastrointestinal and cardiovascular safety of the novel coxibs.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
的患者	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节