药理学和胃肠道的患者安全,小说cyclooxygenase-2选择性抑制剂:一个集成的研究。

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贝比琼斯阿瑟顿C J, McKaig B, J, Cunliffe R, Burdsall J,布拉夫J,史蒂文森D,邦纳J, Rordorf C,布兰森J,斯科特•G霍基CJ

药理学和胃肠道的患者安全,小说cyclooxygenase-2选择性抑制剂:一个集成的研究。

中国新药杂志。2004年2月;2 (2):113 - 20。

PubMed ID

15017615 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:患者是一种结构新颖、酸性的选择性抑制剂环氧合酶(COX) 2。我们协调现有的方法在一个单一的研究评估能力,选择性,影响人类胃肠道。方法:24个健康受试者(成熟女性年龄在18 - 45年,12女)的患者接受高剂量(800毫克每天),标准剂量甲氧萘丙酸(500毫克,一天两次),或安慰剂为8天双盲随机交叉研究。在每个计量周期的开始和结束,cox - 2选择性进行体外血清凝血恶烷B (2) (COX-1)和脂多糖刺激前列腺素(PG) (2) (cox - 2),由内镜粘膜损伤,小型和大型肠渗透性由0 - 5和5 - 24小时(51)Cr-EDTA吸收。患者血浆,测定给药后2小时8天vortex-stimulated体外胃粘膜铂族元素(2)合成在每个治疗期酶免疫分析法。结果:患者很好吸收,并演示了类似效力萘普生的cox - 2抑制剂(抑制77%和66%,分别比安慰剂),但它在更不同选择性抑制血栓素B(24%和97%(2)与安慰剂)。胃铂族元素(2)是由萘普生减少69% (P < 0.001和安慰剂),29%的患者(P < 0.01与安慰剂和萘普生)。没有受试者于患者胃十二指肠糜烂(12.5%比75%萘普生和安慰剂)。(51)与萘普生Cr-EDTA吸收显著增加,但不是患者。结论:患者是一种有效的选择性的cox - 2抑制剂导致很少或根本没有使用内窥镜检测胃或十二指肠损伤和肠道通透性的变化。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
的患者	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节