患者的临床前药理学:小说cyclooxygenase-2的选择性抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

杜埃塞尔R,贝瑞C、Z,道森J福克斯,藤本RA, Haston W,金布尔EF,克勒J,邦德J, Quadros E, Quintavalla J, Toscano K,城市L, van Duzer J,张X,周年代,马歇尔PJ

患者的临床前药理学:小说cyclooxygenase-2的选择性抑制剂。

Br J杂志。2005年2月,144 (4):538 - 50。

PubMed ID

15655513 (在PubMed

]

文摘

1。手稿介绍患者的临床资料,小说cyclooxygenase-2 (cox - 2)选择性抑制剂。2。患者抑制纯化COX-1和cox - 2 K 3和0.06 microM (i)值,分别。在细胞化验,患者有一个集成电路(50)0.14 microM COX-2-expressing真皮成纤维细胞,但没有造成抑制浓度的COX-1 30 microM (HEK 293细胞转染人类COX-1)。3所示。在人体全血化验,IC患者(50)值,0.13 microM cox - 2和67 microM COX-1 (COX-1 / cox - 2选择性比515)。4所示。患者口服后迅速吸收在大鼠血浆峰值水平达成0.5和1 h。5。间接体内疗法,患者抑制COX-1-derived血栓素B (2) (TxB(2)生成ID(50) 33毫克公斤(1),而COX-2-derived生产前列腺素E(2)(铂族元素(2)lipopolysaccharide-stimulated鼠的空气袋被抑制的ID(50)值0.24毫克公斤(1)。 6. Efficacy of lumiracoxib in rat models of hyperalgesia, oedema, pyresis and arthritis was dose-dependent and similar to diclofenac. However, consistent with its low COX-1 inhibitory activity, lumiracoxib at a dose of 100 mg kg(-1) orally caused no ulcers and was significantly less ulcerogenic than diclofenac (P<0.05). 7. Lumiracoxib is a highly selective COX-2 inhibitor with anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activities comparable with diclofenac, the reference NSAID, but with much improved gastrointestinal safety.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
的患者	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
的患者	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节