Oxytocin受体绑定和子宫活性

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EngstromT,BathT,MelinP,VilhardtH

Oxytocin受体绑定和子宫活性

ourJPharmacol1998年8月21日;355(2-3):203-10

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万事通

抽象性

模拟1-deminio-1-carba-2-tyrosine除父体复合物外,确定两种代谢物-desGlyNH2carbetocin(carbetocin代谢物I)和desLeuglyNH2carbetocin(carbecen代谢物II)。carbotoviteI和cbetoviteII都显示与粒子催产素受体绑定相似度与xytocin卡贝托素被发现对隔离近地条有求效性,并被发现通过生成Inositol磷酸盐来产生这种效果,如催产素就是一例。倍倍增效果约比催产素2.70+/-0.12g比5.22+/-0.26g低50%,EC50约高十倍(48.0+/-8.20NM比5.62+/-1.22NM高十倍)。carbotic代谢I或cbetocin二代谢II都无法外包隔离镜像组织三种复合物都显示对体内催产素的对抗性能,而卡贝托素最强抑制器(pA2=8.21)和卡贝托素代谢二类(pA2=8.01)比卡贝托素代谢I强(pA2=7.81)。检测结果显示,卡贝托素对催化素受体有偏向性反射作用,而两种代谢物卡贝托素代谢物I和卡贝托素代谢物II纯粹对立三大类比均绑定 myomialvasopressinV1受体,尽管相似度远小于xytocin受体卡贝托素代谢物II显示最弱绑定度为33.7+/-7.34NM,而卡贝托素I为7.24+/-0.29NM和9.89+2.80NM仅与线性V2受体绑定的卡贝素极低(6.13+/-14.6nm)。

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药厂	目标	类型化	生物体	药理动作	动作
百叶素	Oxytocin受体	蛋白质	人类	对	支持者	细节