预测和评估基于多巴胺的锥体外系副作用引起的利培酮D(2)受体入住率。

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山田Y, Ohno Y,中岛美嘉Y,福田M, Takayanagi R,佐藤H, F,土屋泽田师傅Y, Iga T

预测和评估基于多巴胺的锥体外系副作用引起的利培酮D(2)受体入住率。

Synapse。2002年10月,46 (1):32-7。

PubMed ID

12211096 (在PubMed

]

文摘

在目前的研究中,我们试图预测锥体外系副作用的风险的选择性单胺能的拮抗剂,利培酮,通过分析D(2)多巴胺受体之间的相关性入住率和锥体外系副作用的药物的程度。入住率的D(2)和5(2)受体在不同剂量的利培酮计算通过受体入住率理论。利培酮的锥体外系副作用后政府试图通过理论分析来预测之间的相关性计算入住率和锥体外系症状的证据使用三元复杂的模型。药代动力学/药效学分析利用数据对利培酮的药物动力学和9-hydroxyrisperidone(活性代谢物),他们的结合亲和力与D(2)和5(2)受体,和锥体外系症状的临床证据(锥体外系症状评定量表:esr),收集的文献。的平均入住率5(2)受体后管理的常规剂量的利培酮被认为是超过90%,而D(2)受体变化的平均入住率在50 - 80%之间,这取决于剂量。之间的相关性的入住率D(2)受体和锥体外系症状可以成功地与一个三元复杂的模型,分析显示模型的可预测性的锥体外系副作用利培酮。自估计锥体外系副作用的风险随剂量,目前的利培酮的锥体外系副作用可能预测方法提供依据为药物开发一个合理的给药方案。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Paliperidone	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Paliperidone	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节