利培酮的药理、药代动力学、临床概述,一种新的抗精神病块5-HT2血清素和多巴胺D2受体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

他H,理查森JS

利培酮的药理、药代动力学、临床概述,一种新的抗精神病块5-HT2血清素和多巴胺D2受体。

Int Psychopharmacol。1995年3月,10 (1):19-30。

PubMed ID

7542676 (在PubMed

]

文摘

利培酮是一种benzisoxazole导数抗精神病的活动,是目前化学与其他抗精神病药物。neuropharmacological属性,特点是强有力的中央5-HT2血清素和多巴胺D2受体拮抗作用,也不同于其他大多数抗精神病药物。利培酮的药物代谢动力学情况是很好理解,在健康受试者的研究以及精神病患者。绝对利培酮的口服生物利用度近70%,口服后,它迅速吸收与等离子体水平达到峰值约为1 h。9-Hydroxyrisperidone,利培酮的代谢产物之一,同样是积极的与母体化合物和剂量的利培酮的临床活动是由于两根的联合行动。利培酮及其活性代谢物的血浆浓度仍剂量比例甚至超过治疗剂量范围。慢性精神分裂症患者的临床试验中,利培酮有一个整体的治疗活动与氟哌啶醇相比较,但是在剂量产生类似精神分裂症的阳性症状的改善,利培酮对阴性症状有更大的影响和产生更少的锥体外系副作用比氟哌啶醇。然而,需要额外的对照临床研究之前声称利培酮是治疗优于氟哌啶醇可以被认为是建立了坚定。虽然在non-treatment-resistant利培酮是有效的急性精神分裂症和精神分裂症患者,充分研究比较利培酮与氯氮平在难治性精神分裂症患者仍有待出版。此外,利培酮已被报道价值的schizodepressive障碍患者。利培酮的临床成功的发展表明,化合物的选择性亲和力5-HT2或其他5 -羟色胺受体可能导致进一步的改善精神障碍的药物治疗。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Paliperidone	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节