AC3174的生物活性肽exendin-4的模拟。

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Hargrove DM,肯德尔,雷诺兹JM,伦,Herich JP,史密斯PA, Gedulin BR,弗拉纳根SD, Jodka厘米,霍伊特是的,McCowen公里,Parkes DG,安德森厘米

AC3174的生物活性肽exendin-4的模拟。

Regul Pept。2007年6月7日,141 (3):113 - 9。Epub 2007年1月11日。

PubMed ID

17292977 (在PubMed

]

文摘

BYETTA Exenatide,活性成分(Exenatide注入),是一种肠促胰岛素模拟已经发展了2型糖尿病患者的治疗。已知GLP-1 Exenatide结合并激活受体的效力与哺乳动物肠促胰岛素GLP-1(7-36),从而充当glucoregulatory代理。AC3174是一个模拟的exenatide亮氨酸代替蛋氨酸在位置14日exendin-4低浓缩铀(14)。这些研究的目的是评估AC3174 glucoregulatory活动和药物动力学。在RINm5f细胞膜,AC3174的效力的位移(125)我GLP-1和激活腺苷酸环化酶类似exenatide GLP-1。AC3174体内,作为单个IP管理注入,显著降低血浆葡萄糖浓度和葡萄糖游览后口服葡萄糖挑战的政府在两个非糖尿病(C57BL / 6)和糖尿病db / db小鼠(P < 0.05与vehicle-treated)。葡萄糖的大小降低AC3174 exenatide可比。AC3174 ED(50)值的血糖降低post-dose(60分钟)1.2 microg / db / db老鼠和1.3公斤microg C57BL / 6小鼠/公斤。AC3174 insulinotropic活动体内。管理AC3174导致增加4倍胰岛素浓度在正常小鼠IP葡萄糖的挑战。 AC3174 was also shown to inhibit food intake and decrease gastric emptying in rodent models. AC3174 was stable in human plasma (>90% of parent peptide was present after 5 h of incubation). In rats, the in vivo half-life of AC3174 was 42-43 min following SC administration. In summary, AC3174 is an analog of exenatide that binds to the GLP-1 receptor in vitro and shares many of the biological and glucoregulatory activities of exenatide and GLP-1 in vivo.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Exenatide	Glucagon-like肽受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节