吩噻嗪药物和代谢物:分子构象和多巴胺、α肾上腺素能和毒蕈碱的胆碱能受体结合。

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达尔SG,脚腕E,哈尔斯

吩噻嗪药物和代谢物:分子构象和多巴胺、α肾上腺素能和毒蕈碱的胆碱能受体结合。

生物化学杂志。1986年4月15日,35 (8):1263 - 9。

PubMed ID

2870716 (在PubMed

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文摘

methoxypromazine固态分子结构和N-monodesmethyl氯丙嗪亚砜是由x射线晶体学,作为一个扩展先前的研究在分子结构的氯丙嗪亚砜和methotrimeprazine亚砜。绑定的吩噻嗪药物和代谢物与已知晶体结构上的相似之处多巴胺,α肾上腺素能和毒蕈碱的胆碱能受体在大鼠大脑检查使用radio-ligand绑定技术。比较固态分子结构和效能的神经递质受体结合表明这些化合物存在于两个不同的构象:一,与生物活性低,飞机有一个夹角的两个芳基环的范围155 - 160度,和一个扭转角-80度到-84度的N (10) - c键的侧链,计算代替苯环。在其他构象,这是发现在生物活性衍生品,飞机的两个芳基环之间的角度是在134 - 145度,和周围的扭转角N (10) - c键的侧链是在64 - 69度或129 - 144度。“积极”和“不活跃”构象从而有侧链的两侧环系统。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Methotrimeprazine	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节