这部小说其和其自然孕酮:生化概要和antiandrogenic潜力。
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福尔曼U, Krattenmacher R,斯莱特EP, Fritzemeier KH
这部小说其和其自然孕酮:生化概要和antiandrogenic潜力。
避孕措施。1996年10月,54 (4):243 - 51。
- PubMed ID
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8922878 (在PubMed]
- 文摘
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屈螺是一种新型孕酮在临床开发类似于自然激素黄体酮,结合强大的progestogenic antimineralocorticoid和antiandrogenic活动。这个特定的药理屈是由模式定义的绑定各种类固醇激素受体的亲和力。在目前研究的亲和力,屈孕酮受体(PR)、雄激素受体(AR),糖皮质激素受体(GR),盐皮质激素受体(MR)和雌激素受体(ER)重新评估了类固醇绑定化验和相比获得自然激素孕酮。屈显示高亲和力公关先生和低绑定到基于“增大化现实”技术,类似于孕激素。与孕激素不同,显示相当大的绑定GR,其表现出只有低绑定这个受体。屈和孕激素并绑定到急诊室。除了受体结合研究,transactivation化验进行调查的影响,屈和黄体酮AR -, GR和MR-mediated诱导转录。两个黄体酮没有雄激素的但antiandrogenic活动通过抑制AR-mediated转录剂量依赖性的方式。这个观察可以通过体内实验证实orchiectomized雄性老鼠,屈的antiandrogenic效力被发现大约5 - 10倍高于孕激素。孕酮相比,其缺乏糖皮质激素的活动。 Both progestins did not show any antiglucocorticoid action. Furthermore, drospirenone and progesterone both showed considerable antimineralocorticoid activity and weak mineralocorticoid activity.