分子和功能性质的人类α(1 g)亚基形成衣架钙通道。

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Monteil, Chemin J, Bourinet E, Mennessier G,洛里P, Nargeot J

分子和功能性质的人类α(1 g)亚基形成衣架钙通道。

J生物化学杂志。2000年3月3;275 (9):6090 - 100。

PubMed ID

10692398 (在PubMed

]

文摘

我们在这里描述几个小说性质的人类α(1 g)亚基形成衣架钙通道。部分对应的基因的内含子/外显子结构CACNA1G定义和几个α(1 g)亚型,特别是两个亚型,表现出截然不同的循环iii iv:α(1 g)和α(1 g b)。北部污点和点污点分析表明,α(1 g) mRNA表达主要是在大脑中,特别是在丘脑、小脑、黑质。额外的实验也提供了证据表明,α(1 g) mRNA表达在一个更高的水平在胎儿nonneuronal组织(如肾脏、心脏和肺)。HEK 293细胞功能表达的全长cDNA编码最短的α(1 g)同种型确定到目前为止,α(1 g b),导致瞬态、低阈值激活Ca(2 +)电流与预期的渗透率比值(我(Sr) > (Ca) > / =我(Ba)和通道电导(大约7 pS)。这些属性,一起慢慢安静下来尾电流,是典型的原生衣架式Ca(2 +)通道。α(1 g) -相关电流被抑制mibefradil (IC (50) = 2 microM)和弱被倪(2 +)离子(IC (50) = 148 microM)和阿米洛利(IC(50) > 1毫米)。我们表明,稳态电流的激活和失活特性可以生成一个“当前窗口”的范围-65到-55 mV。使用神经动作电位波形,我们表明,α(1 g)通道产生一个巨大的和持续的Ca(2 +)涌入由于其缓慢失活特性。这些后者属性将占Ca的特异性(2 +)通过衣架式渠道涌入,发生在生理静止膜电位的范围,大大不同于其他的行为Ca(2 +)通道。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	O43497	细节