设计、合成和评价5 '二苯核苷类似物作为dUTPase恶性疟原虫的抑制剂。
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汉普顿,Baragana B, Schipani Bosch-Navarrete C, Musso-Buendia是的,Recio E, Kaiser M,惠廷汉姆杰,罗伯茨SM, Shevtsov M,争吵是的,Kahnberg P,布朗R,威尔逊KS Gonzalez-Pacanowska D,约翰逊NG,吉尔伯特IH
设计、合成和评价5 '二苯核苷类似物作为dUTPase恶性疟原虫的抑制剂。
ChemMedChem。2011年10月4日,6(10):1816 - 31所示。
- PubMed ID
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22049550 (在PubMed]
- 文摘
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脱氧尿苷5 '三磷酸nucleotidohydrolase (dUTPase)是一种潜在的药物疟疾的目标。我们之前报道一些5 ' -tritylated脱氧尿苷类似物(包括循环和非循环)选择性抑制剂dUTPase恶性疟原虫。模型研究表明,有可能取代三苯甲基集团二苯一半,两个苯组埋藏,而第三个是暴露于溶剂。我们在此报告一些二苯酯类似物的合成和评价较低的亲油性和分子量比三苯甲基先导化合物。Co-crystal结构表明,二苯抑制剂以类似的方式绑定到相应的三苯甲基衍生品,两个苯基占领半个预测埋苯结合位点。二苯化合物准备显示相似或略低的抑制PfdUTPase,和类似的或较弱的抑制寄生虫的增长比三苯甲基化合物。