巴比妥酸盐的制备光学异构体及其对GABA (A)受体的影响。

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福兰克·汤姆林SL,詹金斯Lieb WR, NP

巴比妥酸盐的制备光学异构体及其对GABA (A)受体的影响。

麻醉学。1999年6月,90(6):1714 - 22所示。

PubMed ID

10360871 (在PubMed

]

文摘

背景:巴比妥酸盐麻醉药具有旋光性,通常在两个镜像对映体形式存在。立体选择的影响在哺乳动物中是众所周知的,但值得注意的是几乎没有什么可用的数据关于体外对麻醉的影响目标。这是部分原因是缺乏纯粹的巴比妥酸盐对映体。这种体外数据可以用来测试的相关性假定的分子靶点。方法:高效液相色谱技术使用permethylated beta-cyclodextrin柱用于分离三个巴比妥酸盐在制备光学异构体的数量。GABA-induced洋流的影响同分异构体在稳定转染小鼠成纤维细胞研究使用全细胞膜片箝技术。结果:高纯度环己烯巴比妥的光学异构体,戊巴比妥,准备和硫喷妥钠,其影响研究定义的一种γ-氨基丁酸受体亚基组成。为每个三巴比妥酸盐,两种对映体强gamma-aminobutyric段水流在药物相关的浓度,与s对映体更强大的比R-enantiomer在1.7和3.5之间的一个因素。立体选择性的程度并不与麻醉浓度差异很大。结论:立体选择性的等级秩序和程度,我们观察到对映体的环己烯巴比妥、戊巴比妥、硫喷妥钠作用于γ-氨基丁酸受体类型是完全符合这种受体发挥核心作用的巴比妥类药物的麻醉操作。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
环己烯巴比妥	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节