达那唑对大鼠垂体前叶单层细胞培养中促性腺激素释放激素受体的抑制作用。

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梅农，裴格尔，卡塔

达那唑对大鼠垂体前叶单层细胞培养中促性腺激素释放激素受体的抑制作用。

中华妇产科杂志1986年2月;154(2):367-72。

PubMed ID

3004220 (PubMed视图

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摘要

为了研究达那唑可能的细胞抗促性腺激素作用，用达那唑处理未成熟雌性大鼠单层培养的垂体前叶细胞。测量促黄体生成素释放对10(-8)mol/L促性腺激素释放激素挑战的响应和碘125标记的促性腺激素释放激素结合活性，在暴露于不断增加的丹那唑浓度和时间长度后进行。研究发现，与对照组相比，达那唑治疗后垂体细胞分泌的促性腺激素释放激素以剂量和时间依赖的方式被抑制。此外，与对照组相比，在丹那唑浓度在10(-8)至10(-4)mol/L范围内增加的条件下培养的垂体细胞，促性腺激素释放激素受体结合能力下降45%。此外，暴露于达那唑25至96小时导致促性腺激素释放激素结合活性显著降低(p < 0.005)。在这些实验条件下，达那唑处理以剂量和时间依赖的方式降低促性腺激素释放激素的垂体受体。对促性腺激素释放激素与细胞促性腺激素释放激素受体结合的饱和曲线的Scatchard分析表明，在达那唑处理组中观察到的促性腺激素释放激素结合的减少是由于促性腺激素释放激素结合位点数量的变化，而不是亲和性的变化。因此，我们得出结论，丹那唑的抗促性腺激素活性似乎与垂体中促性腺激素释放激素受体的减少有关。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
达那唑	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	消极的调制器	细节
达那唑	推测为促性腺激素释放激素II受体	蛋白质	人类	是的	消极的调制器	细节