carba-NAD合成和结构的三元复合物,SIRT3和SIRT5。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
戴Szczepankiewicz BG, H, Koppetsch KJ,钱D, F江,毛C, Perni RB
carba-NAD合成和结构的三元复合物,SIRT3和SIRT5。
J Org化学。2012年9月7日,77 (17):7319 - 29。doi: 10.1021 / jo301067e。Epub 2012年8月17日。
- PubMed ID
-
22849721 (在PubMed]
- 文摘
-
Carba-NAD是一种合成的化合物与NAD除了一个替换,在附近一个氧原子异头连杆轴承烟酰胺被替换为一个亚甲基组。因为它是惰性气体烟酰胺位移反应,carba-NAD是NAD-consuming不起化学反应的底物类似物的酶。SIRT3和SIRT5 NAD-consuming酶是潜在的治疗靶点治疗代谢疾病和癌症。我们报告一种改进carba-NAD合成,包括焦磷酸耦合方法,在大约60%的收益率。我们也披露的x射线晶体结构的三元复合物SIRT3和SIRT5绑定到一个肽底物和carba-NAD。这些x射线晶体结构提供了关键的快照机制人类sirtuins蛋白功能蛋白质脱酰作用的催化剂。