变构调节RNA聚合酶催化反应是一个重要的组件的药理的转录控制。
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Artsimovitch我Vassylyeva MN Svetlov D, Svetlov V, Perederina, Igarashi) N, Matsugaki N, Wakatsuki年代,Tahirov TH, Vassylyev DG
变构调节RNA聚合酶催化反应是一个重要的组件的药理的转录控制。
细胞。2005年8月12日,122 (3):351 - 63。
- PubMed ID
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16096056 (在PubMed]
- 文摘
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药理、临床重要的抗生素,目标细菌RNA聚合酶(RNAP)。拟议机制的药理sterically块扩展的RNA超出三核苷酸不单独解释为什么某些RNAP突变赋予抵抗一些但不是其他药理。在这里,我们表明,与利福平rifapentin,矛盾的对立体模型,利福抑制第一和第二磷酸二酯键的形成。我们报告2.5分辨率结构利福rifapentin复杂化与栖热菌属酸奶RNAP全酶。抗生素的结构揭示功能重要不同的交互与起始σ因子。引人注目的是,这两个配合物催化Mg2 +离子缺乏apo-holoenzyme观察,而增加Mg2 +浓度对药理产生了耐药性。我们建议rifamycin-induced信号传输大约19的RNAP减缓催化活性部位。结构预测的基础上,我们设计了替换明显中断这个变构酶信号。