细胞色素P450 2C9 (CYP2C9)和维生素K环氧还原酶(VKORC1)基因型是乙酰香豆酚敏感性的决定因素。

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Bodin L, Verstuyft C, Tregouet DA, Robert A, Dubert L, Funck-Brentano C, Jaillon P, Beaune P, Laurent-Puig P, Becquemont L, Loriot MA

细胞色素P450 2C9 (CYP2C9)和维生素K环氧还原酶(VKORC1)基因型是乙酰香豆酚敏感性的决定因素。

《血液》2005年7月1日;106(1):135-40。Epub 2005 3月24日。

PubMed ID

15790782 (PubMed视图

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摘要

本研究的目的是探讨与药物代谢(细胞色素P450 2C9)或药物靶点(维生素K环氧还原酶)相关的遗传因素对222名健康志愿者单次口服acenocoumarol反应变动性的贡献。通过单倍型和单因素分析，研究了药动力学指标(因子VII活性降低和国际归一化比率[INR]变化)与几种遗传多态性(VKORC1: -4931T>C， -4451C> a， -2659G>C， -1877A>G， -1639G> a, 497C>G, 1173C>T和CYP2C9*3)之间的相关性。VKORC1单倍型与药理学反应相关，这种关联只能通过-1639G>A多态性的影响来解释(或通过与之完全相关的1173C>T)。事实上，它解释了大约三分之一的药理学反应的可变性(37%的因子VII下降和30%的INR变化)。此外，先前观察到的CYP2C9*3等位基因的作用不依赖于VKORC1基因的作用。这两种多态性占个体间变异的50%。通过对VKORC1 -1639G>A或1173C>T 2个单核苷酸多态性的简单基因分型，以及CYP2C9*3多态性的简单基因分型，可以预测acenocoumarol抗凝前的高剂量用药风险，从而提供更安全、更个性化的抗凝治疗。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
苊香豆醇	维生素K环氧还原酶复合亚基1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节