GE23077 RNA聚合酶结合“我”和“我+ 1”网站,防止启动核苷酸的绑定。
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张Y,德根D,何鸿燊MX Sineva E, Ebright肯塔基州,Ebright YW, Mekler V, Vahedian-Movahed H,冯Y,阴R, Tuske年代,Irschik H,詹森R, Maffioli年代,肯年代,阿诺德E, Ebright RH
GE23077 RNA聚合酶结合“我”和“我+ 1”网站,防止启动核苷酸的绑定。
Elife。2014年4月22日,3:e02450。doi: 10.7554 / eLife.02450。
- PubMed ID
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24755292 (在PubMed]
- 文摘
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通过结合遗传、生化和结构方法,我们表明,环肽类抗生素GE23077 (GE)直接结合到细菌RNA聚合酶活性中心(RNAP)“我”和“我+ 1”核苷酸结合位点,防止启动核苷酸的绑定,从而阻止转录起始。通用电气的靶向性抗谱异常小,反映了通用电气的事实结合位点RNAP RNAP包括残留的活性中心不能代替没有RNAP活动的损失。通用绑定网站RNAP从利福霉素结合位点不同。因此,通用电气和药理不展览抗力移转,通用电气和RNAP利福霉素可以同时绑定。通用绑定网站RNAP立即毗邻利福霉素结合位点。因此,通用电气的共价键利福霉素提供一式两份的抑制剂有很高的强度和对靶向性电阻很低。DOI: http://dx.doi.org/10.7554/eLife.02450.001。