同种型特异性的心脏苷结合人类Na +, K + atp酶alpha1beta1, alpha2beta1 alpha3beta1。

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巴茨·豪C,波特T, M, Wittwer T, Wahlers T, Mehlhorn U, Scheiner-Bobis G,麦克唐纳AA,布洛赫W,施温格RH, Muller-Ehmsen J

同种型特异性的心脏苷结合人类Na +, K + atp酶alpha1beta1, alpha2beta1 alpha3beta1。

欧元J杂志。2009年11月10日;622 (1 - 3):7 - 14。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.08.039。Epub 2009年9月12日。

PubMed ID

19751721 (在PubMed

]

文摘

心苷抑制Na (+), K + atp酶和用于治疗有症状的心力衰竭和心房纤颤。在人类心脏三种亚型的Na (+), K(+)腺苷三磷酸酶表达:α(1)β(1),α(2)βαβ(1)和(3)(1)。它是未知的,如果临床使用心脏苷在同种型特定的亲和力不同,如果亚型有特定亚细胞定位在人类心脏细胞。人类Na (+)、K (+) atp酶亚型α(1)β(1),α(2)βαβ(1)和(3)(1)在酵母表达没有内生Na (+), K(+)腺苷三磷酸酶。同种型特定亲和力的地高辛、洋地黄毒苷、beta-acetyldigoxin methyldigoxin和乌本苷评估[(3)H]乌本苷绑定化验没有或者存在K (+) (n = 5)。Na的亚细胞本地化(+)、K (+) atp酶亚型通过免疫组织化学方法研究了孤立的人类心房心肌细胞。在缺乏K (+), methyldigoxin阿尔法(α(1)>(3)>α(2))和乌本苷(α(1)=α(3)>α(2))显示不同的同种型特定的关联性,而对地高辛、洋地黄毒苷和beta-acetyldigoxin没有发现差异。在K(+)的存在,地高辛(α(2)=α(3)>α(1))和beta-acetyldigoxin阿尔法(α(1)>(3))有同种型特异性。心苷之间的比较证明高度不同的亚型关联概要文件。免疫组织化学显示,所有三个亚型位于质膜在细胞内的膜,但只有α(1)βα(1)和(2)β(1)位于T-tubuli。 Cardiac glycosides show distinct isoform specific affinities and different affinity profiles to Na(+),K(+)-ATPase isoforms which have different subcellular localizations in human cardiomyocytes. Thus, in contrast to current notion, different cardiac glycoside agents may significantly differ in their pharmacological profile which could be of hitherto unknown clinical relevance.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
洋地黄毒苷	钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节