角色lysine-rich集群的C2域PKCalpha phosphatidylserine-dependent激活的。

文章的细节

引用

Rodriguez-Alfaro是的,gomez fernandez JC, Corbalan-Garcia年代

角色lysine-rich集群的C2域PKCalpha phosphatidylserine-dependent激活的。

J杂志。2004年1月23日,335 (4):1117 - 29。

PubMed ID
14698304 (在PubMed
]
文摘

PKCalpha C2域是一个Ca(2 +)端依赖membrane-targeting模块参与酶的质膜定位。最近的发现表明额外的区域位于beta3-beta4链,名叫lysine-rich集群,已被证明参与PtdIns (4、5) P(2)端依赖酶的激活。然而,其他阴离子磷脂是否可以绑定到这个区域,导致酶的调节的功能还不清楚。研究其他集群可能的角色,我们生成的两倍和三倍代替丙氨酸的赖氨酸残基的突变体,并研究他们的绑定和激活属性以Ca (2 +) / phosphatidylserine-dependent方式并把他们与野生型蛋白。发现的一些突变体施加独立于膜的组成性激活绑定。此外,构造融合绿色荧光蛋白,在成纤维细胞表达。结果表明,没有一个突变体能够把等离子体膜,即使在饱和条件下的Ca(2 +)和甘油二酯,表明由这lysine-rich集群的互动是一个关键事件PKCalpha的亚细胞定位。综上所述,获得的结果表明,这些赖氨酸残留物可能参与两个函数:一个建立一个分子内相互作用使酶的活性构象;和第二部分一旦酶被激活,进一步建立与甘油二酯和/或酸性磷脂,导致PKCalpha的全部激活。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
磷脂酰丝氨酸 蛋白激酶Cα型 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节