视黄酸作为蛋白激酶的活性的调制器Calpha。
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Lopez-Andreo MJ, Torrecillas Conesa-Zamora P Corbalan-Garcia年代,gomez fernandez JC
视黄酸作为蛋白激酶的活性的调制器Calpha。
生物化学。2005年8月30日,44 (34):11353 - 60。
- PubMed ID
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16114872 (在PubMed]
- 文摘
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All-trans-retinoic酸(atRA)是维生素a和具有抗肿瘤活性的衍生物。我们证明atRA可以调节蛋白激酶C活性的α(PKCalpha),而与肿瘤的发展。体外,这是发现atRA激活PKCalpha的Ca(2 +)和磷脂酰丝氨酸的缺席,尽管此类活动大大抑制突变影响残留D246 D248还残留N189,所有这一切都是已知的与Ca(2 +)和磷脂酰丝氨酸的C2域。得出结论,atRA替代品磷脂酰丝氨酸虽然较低的特定活动。然而,atRA对PKCalpha有两相的影响活动激活磷脂的存在,如磷脂酰丝氨酸和磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate产生激活在低浓度,但失活的更高。这第二个抑制特性没有显示K209和K211突变(残留位于Lys-rich集群在C2域)PKCalpha。这个有趣的效果显示的重要性磷脂绑定在这个网站,以确保最大的野生型PKCalpha活动。C1域与atRA对PKCalpha的影响无关。得出的结论,而atRA可以通过Ca(2 +)激活PKCalpha -phosphatidylserine-binding C2的领域,它也可能抑制这种酶的活性,当取代的磷脂Lys-rich集群也位于C2域。