GLYT2a N-Arachidonyl-glycine抑制了甘氨酸转运体。

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怀尔斯,克罗RJ, Rosvall M,奥布里KR,范登堡RJ

GLYT2a N-Arachidonyl-glycine抑制了甘氨酸转运体。

J Neurochem。2006年11月,99 (3):781 - 6。Epub 2006年8月8日。

PubMed ID

16899062 (在PubMed

]

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N-arachidonyl-glycine是一系列N-arachidonyl-amino源自花生四烯酸的酸。N-arachidonyl-glycine产生广泛的组织最丰富的脊髓。这里我们报告N-arachidonyl-glycine是可逆的和非竞争性抑制剂的甘氨酸GLYT2a运输,但对甘氨酸GLYT1b运输没有影响或gamma-amino丁酸GAT1运输。之前就有报道称,GLYT2a下调的蛋白激酶C的活动,因此我们调查的行为是否对GLYT2a N-arachidonyl-glycine由第二信使系统,然而,导致蛋白激酶C的激活蛋白激酶C抑制剂,staurosporine,没有影响GLYT2a N-arachidonyl-glycine的行为。因此,N-arachidonyl-glycine的行为很可能是由直接与转运体的交互。我们进一步明确药效基因的行为通过调查其他N-arachidonyl氨基酸以及密切相关的化合物花生四烯酸,叫花生四烯酸乙醇胺和R1-methanandamide。花生四烯酸,叫花生四烯酸乙醇胺和R1-methanandamide甘氨酸运输没有影响,但N-arachidonyl-glycine在GLYT2a N-arachidonyl-l-alanine也有类似的功效,和N-arachidonyl-gamma-amino丁酸不太有效。这些观察定义一个小说N-arachidonyl氨基酸的识别网站。

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甘氨酸	钠和chloride-dependent甘氨酸转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节