激动的ω- 3脂肪酸亚麻酸和二十二碳六烯酸介导的磷酸化短和长的人类GPR120受体的亚型。
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伯恩斯RN, Moniri NH
激动的ω- 3脂肪酸亚麻酸和二十二碳六烯酸介导的磷酸化短和长的人类GPR120受体的亚型。
生物化学Biophys Res Commun。2010年6月11日,396 (4):1030 - 5。doi: 10.1016 / j.bbrc.2010.05.057。2010年5月13日Epub。
- PubMed ID
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20471368 (在PubMed]
- 文摘
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新发现的受体G protein-coupled GPR120最近被证明能够刺激肠道激素的分泌glucagon-like peptide-1和缩胆囊素游离脂肪酸绑定后,把它的前沿治疗2型糖尿病的药物发现努力以及饱腹感和肥胖。虽然两种拼接序列变异的人类GPR120受体已报告,没有研究直接比较这些亚型的信号。我们已经确定了一个额外的16个氨基酸差异包含四个phospho-labile丝氨酸/苏氨酸残基本地化的第三胞内循环GPR120-long (GPR120-L)同种型。基于这一发现,我们假设这个同种型的agonist-stimulated磷酸化概要文件将会不同于短的同种型(GPR120-S)。使用克隆HEK293细胞模型中,我们检查了agonist-mediated GPR120-S的磷酸化与ω- 3脂肪酸GPR120-L亚麻酸(ALA)和二十二碳六烯酸(DHA)。我们的结果显示快速磷酸化两亚型激动由阿拉巴马州或DHA。此外,我们将展示在学位或无显著差异的磷酸化率两种亚型在激动与阿拉巴马州或DHA,这表明额外的差距“长”形式基因不是磷酸化。重要的是,我们的研究结果表明,较短的变异表现出更明显的基底磷酸化没有兴奋剂,这表明额外的差距的长期变异可能导致屏蔽本构磷酸化网站。这些是第一个结果证明特定的磷酸化GPR120亚型激动,游离脂肪酸和第一个区分磷酸化的两个GPR120亚型。