曲马多代谢物o -去甲基曲马多抑制爪蟾卵母细胞中表达的5-羟色胺2C型受体。
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堀下T，南K，上野Y，白石M，绪方J，冈本T，重松A
曲马多代谢物o -去甲基曲马多抑制爪蟾卵母细胞中表达的5-羟色胺2C型受体。
药理学。2006;77(2):93 - 9。Epub 2006年5月5日
- PubMed ID
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16679816 (PubMed视图］
- 摘要
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目的:曲马多作为一种镇痛药被广泛应用于临床，但其产生抗创痛作用的机制尚不清楚。o -去甲基曲马多是曲马多的主要代谢物，是一种比曲马多更有效的镇痛药。我们之前报道过曲马多抑制5-羟色胺(5-HT) 2C型受体(5-HT(2C)R)，这是一种在大脑中广泛表达的g蛋白偶联受体，可介导5-HT的几种作用，包括痛觉、进食和运动。o -去甲基曲马多对5-HT(2C)R的影响尚未研究。在本研究中，我们研究了o -去甲基曲马多对爪蟾卵母细胞中5-HT(2C)R表达的影响。方法:利用爪蟾卵母细胞表达系统检测o -去甲基曲马多对5-HT(2C)R的影响。此外，我们还研究了o -去甲基曲马多对5-HT(2C)R与[(3)H]5-HT结合的影响。结果:o -去甲基曲马多，在药理学相关浓度下，抑制5-HT诱发的Ca(2+)激活的Cl(-)电流表达5-HT(2C)R的卵母细胞。o -去甲基曲马多对5-HT(2C)R的抑制作用在较高浓度的5-HT下被克服。双吲哚基马来酰亚胺I (GF109203X)，一种蛋白激酶C抑制剂，增加了5- ht诱发电流，但对o -去甲基曲马多对5- ht诱发电流的抑制作用不大。 O-Desmethyl tramadol inhibited the specific binding of [(3)H]5-HT by 5-HT(2C)R expressed in oocytes. O-Desmethyl tramadol altered the apparent dissociation constant for binding of [(3)H]5-HT by 5-HT(2C)R without changing maximum binding, which indicated competitive inhibition. CONCLUSION: These results suggest that O-desmethyl tramadol inhibits 5-HT(2C)R, which provides further insight into the pharmacological properties of tramadol and O-desmethyl tramadol.