thiazolidinediones对equilibrative核苷transporter-1人类主动脉平滑肌细胞。

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梁医生,男人,谢霆锋厘米

thiazolidinediones对equilibrative核苷transporter-1人类主动脉平滑肌细胞。

生物化学杂志。2005年8月1日,70 (3):355 - 62。

PubMed ID

15963471 (在PubMed

]

文摘

Thiazolidinediones抗糖尿病药物的一个新类增加胰岛素敏感性通过绑定过氧物酶体proliferator-activatedγ受体(PPAR(γ))和刺激insulin-responsive基因的表达参与葡萄糖和脂质代谢。这些药物也常和anti-proliferative对血管平滑肌细胞的影响。然而这些行为的机制尚未完全了解。腺苷是一种血管舒张和衬底equilibrative核苷转运蛋白(ENT)。本研究研究的影响三个thiazolidinediones troglitazone,吡格列酮和ciglitazone ENT1人类主动脉平滑肌细胞(HASMCs)。虽然孵化HASMCs 48 h和thiazolidinediones没有影响ENT1信使rna和蛋白质水平,troglitazone敏锐地抑制[3 h]腺苷的吸收和[3 h] NBMPR绑定HASMCs IC50值为2.35 + / - -0.35和3.99 + / - -0.57 microm,分别。ENT1 troglitazone的影响是PPAR(γ)独立和动力学研究发现,troglitazone ENT1的竞争性抑制剂。相比之下,吡格列酮和ciglitazone有最小限度的影响[3 h]腺苷HASMCs所吸收。Troglitazone与吡格列酮和ciglitazone的不同之处在于,其侧链含有维生素E一半。结构的差异troglitazone ENT1不占其抑制作用,因为维生素E没有抑制[3 h]腺苷HASMCs所吸收。 Using the nucleoside transporter deficient PK15NTD cells stably expressing ENT1 and ENT2, it was found that troglitazone inhibited ENT1 but had no effect on ENT2. From these results, it is suggested that troglitazone may enhance the vasodilatory effect of adenosine by inhibiting ENT1. Pharmacologically, troglitazone is a novel inhibitor of ENT1.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Troglitazone	Equilibrative核苷转运体1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节