[3H]多非利特结合SHSY5Y和HEK293细胞表达herg样K+通道?

文章的细节

引用

复制到剪贴板

芬莱森K，彭宁顿AJ，凯利JS

[3H]多非利特结合SHSY5Y和HEK293细胞表达herg样K+通道?

欧洲药物学杂志，2001年2月2日;412(3):203-12。

PubMed ID

11166283 (PubMed视图

］

摘要

研究人员检测了[3H]多非利特在SHSY5Y、HEK293和CHO-K1细胞中结合的药理学特征，并在平行的全细胞记录中用于表征herg样K+电流。多非利特的亲和力在人类细胞系SHSY5Y (Kd=99.6 nM)和HEK293 (Kd=102.9 nM)中相似，但在CHO-K1细胞(Kd=1200 nM)中低10倍。相比之下，clofilium和E4031在所有三种细胞系中具有相似的亲和力，而WAY 123,398则没有影响。电生理研究表明，在SHSY5Y细胞的膜两侧应用多非利特阻断了类似herg的K+电流。多非利特在细胞内应用时阻滞更快。相比之下，HEK293和CHO-K1细胞中没有这种电流，尽管前者中存在HERG的部分cDNA。[3H]多非利特对I(Kr)/HERG的特异性可能值得怀疑，因为HEK293和CHO-K1细胞不含这种功能性K+电流。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Dofetilide	钾电压门控通道亚家族H成员2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节