西洛他唑和米力农对cAMP- pde活性、细胞内cAMP和心脏钙的影响比较。

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Shakur Y, Fong M, Hensley J, Cone J, Movsesian MA, Kambayashi J, Yoshitake M, Liu Y

西洛他唑和米力农对cAMP- pde活性、细胞内cAMP和心脏钙的影响比较。

心血管药物杂志2002 9月16(5):417-27。

PubMed ID

12652111 (PubMed视图

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摘要

我们研究了PDE3抑制剂西洛他唑和米力农在兔心脏的舒心作用差异的基础。西洛他唑在抑制兔心脏微粒体和细胞质cAMP-PDE活性方面表现出比米力农更强的选择性。这种差异是由于西洛他唑与米力农相比对胞质cAMP-PDE活性的抑制显著减少。西洛他唑(>15 microM)和PDE4选择性抑制剂罗利普兰(5 microM)的组合，可以抑制胞质cAMP-PDE活性水平，类似于米力农单独抑制的水平。这表明米力农除抑制PDE3活性外，还抑制PDE4活性。在离体的兔心肌细胞中，米力农(>10 microM)比西洛他唑引起细胞内cAMP和钙的明显升高。然而，在罗利普兰的存在下，西洛他唑和米力农的cAMP和钙升高作用是相似的。因此，在兔心脏中，米力农对PDE4的部分抑制比西洛他唑更能促进心肌细胞cAMP和钙水平的升高。西洛他唑和米力农对人胞质cAMP-PDE的抑制作用无显著性差异。我们的结果表明，与西洛他唑相比，米力农对正常兔心脏PDE4的抑制可能在一定程度上有助于米力农更大的强心作用。 However, the lower level of PDE4 activity in failing human heart suggests that factors other than inhibition of PDE4 by milrinone may contribute to differences in cardiotonic action when compared to cilostazol.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
药物	cgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节