普萘洛尔、双嘧胺和维拉帕米与人α(1)-酸性糖蛋白的对映选择性结合。
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花田K，太田T，平井M，新井M，绪方H
普萘洛尔、双嘧胺和维拉帕米与人α(1)-酸性糖蛋白的对映选择性结合。
中国药学杂志2000 Jun;89(6):751-7。
- PubMed ID
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10824133 (PubMed视图］
- 摘要
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我们研究了普萘洛尔(PL)、双锥体酰胺(DP)和维拉帕米(VP)对映体与人α(1)-酸性糖蛋白(AGP;也称为orosomucoid)以及药物结合程度与亲脂性、去西乙酰化和AGP遗传变异之间的关系。去西乙酰化对AGP对所测药物的亲和力影响不大。百分比结合与测试药物的分配系数显著相关。每个对映体都被同一药物的另一个对映体竞争性地从AGP中取代，这表明它们结合在相同的位置。然而，与AGP结合的对映体具有立体特异性;DP和VP的(-)-异构体Kd值(分别为4.27和4.97 microM)高于(+)-异构体(分别为1.51和2.48 microM)。当使用不同药物的对映体进行竞争性结合实验时，VP的结合仅被DP部分抑制。这表明药物结合对AGP的不同变体(A, F1, S)具有特异性，DP与变体A特异性结合，而PL和VP与A和F1/S变体均有特异性结合。