大鼠小肠中碳水化合物和1-脱氧诺霉素衍生物的抑制作用机制。

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Samulitis BK，Goda T，Lee SM，Koldovsky O

大鼠小肠中碳水化合物和1-脱氧诺霉素衍生物的抑制作用机制。

药物经验丰富。1987; 13（8）：517-24。

PubMed ID

2962844 [在PubMed中查看

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抑制两种类型的α-葡萄糖苷酶抑制剂的抑制作用和机制与成人Sprague-Dawley大鼠的小肠刷边界膜和胰腺匀浆进行了比较，在体外比较了异构酶，葡萄糖酰基酶，三藻酶和乳糖酶）和胰腺α-淀粉酶。在低（4 microM）浓度下的阿卡底强烈抑制葡萄糖酶，α-淀粉酶和苏糖酶的活性（分别为98％，68％和63％）。在高（200微米）浓度下，异构酶活性也被抑制（28％）；对trehalase和乳糖酶活性的影响可以忽略不计。两种1-脱氧基因霉素衍生物均更具弹性酶的有效抑制剂（ki = 8.6 x 10（-8）m，Bay-M-1099; Ki = 5.0 x 10（-8）M均比Acarbose = 5.0 x 10（-8）m（ki = 9.9 x 10（-7）m）。葡萄糖酶活性通过1-脱氧诺霉素衍生物强烈抑制，而α-淀粉酶活性并非如此。与Acarbose相比，高浓度（20-200 microM）的1-脱氧诺霉素衍生物抑制了trehalase和乳糖酶（β-半乳糖苷酶）的活性。Bay-M-1099（Ki = 4.9 x 10（-6）M）比Bay-O-1248（Ki = 6.7 x 10（-5）m）对乳糖酶活性的抑制作用更强。 Where inhibition was seen, kinetic analysis showed fully competitive inhibition of sucrase, isomaltase, trehalase, glucoamylase and lactase by all three inhibitors.

引用本文的药品银行数据

药物靶标

药品	目标	种类	生物	药理作用	动作
acarbose	Sucrase-Isomaltase，肠道	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节