增加人类巨细胞病毒复制成纤维细胞与治疗血浆浓度的丙戊酸治疗后。

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米歇利斯M,科勒N,钟情,Eikel D, Gravemann U,杜尔HW、nautica H, Cinatl J

增加人类巨细胞病毒复制成纤维细胞与治疗血浆浓度的丙戊酸治疗后。

生物化学杂志。2004年8月1日,68 (3):531 - 8。

PubMed ID
15242819 (在PubMed
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文摘

丙戊酸(2-propylpentanoic酸,VPA),组蛋白去乙酰酶抑制剂(HDAC)的有效抑制剂用于治疗epilepsia。在这项研究中,结构活性关系的结构修改VPA衍生品对人类巨细胞病毒()血巨细胞病毒复制和HDAC抑制被定义。预处理人包皮成纤维细胞与VPA(0.125 - 1毫米)和直接的早期血巨细胞病毒抗原浓度增加了晚期抗原表达。构效关系的VPA衍生品和刺激产生畸形的行动相比,这些血巨细胞病毒的HDAC抑制。三键的侧链伸长和其他链的四工位引起致畸性,刺激复制血巨细胞病毒,证明和增加HDAC抑制增强乙酰化组蛋白的水平。产生畸形的VPA衍生品与第三位支链以及畸形抗惊厥活性VPA导数没有刺激或血巨细胞病毒乙酰化组蛋白的积累。这演示了一个严格的HDAC抑制之间的相关性和增加复制血巨细胞病毒。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
丙戊酸 组蛋白脱乙酰酶9 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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