证据5-HT1B / 1 d受体介导antimigraine舒马曲坦和双氢麦角胺等的影响。

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布吉MG,莫斯科维茨

证据5-HT1B / 1 d受体介导antimigraine舒马曲坦和双氢麦角胺等的影响。

头痛。1991年9月,11 (4):165 - 8。

PubMed ID

1660351 (在PubMed

]

文摘

神经源性血浆外渗,内皮细胞激活(泡数量增加和液泡的形成),血小板聚集和粘附,和肥大细胞脱颗粒发生选择性post-capillary小静脉的硬脑膜三叉神经节电刺激后,并由神经肽的释放血管周的无髓鞘的C纤维。预处理antimigraine药物双氢麦角胺和舒马曲坦,两种药物与高亲和力结合5-HT1B / 1 d受体,显著减毒血浆蛋白外渗引起的电刺激三叉神经节。大鼠三叉神经刺激增加血浆降钙素相关基因肽水平上矢状窦。与双氢麦角胺预处理,在较小程度上,舒马曲坦,减毒这增加。这两种药物减少post-capillary小静脉形态变化和肥大细胞内硬脑膜后电刺激三叉神经节。血浆蛋白在硬脑膜外渗是选择性地封锁了(但不是在颅外的组织)的预处理与受体受体激动剂显示排序的力量暗示3-HT1B / 1 d交互(5-CT大于5-BT大于她大于舒马曲坦大于8-OH-DPAT)。预处理和5-HT2 5-HT3对手并不是有效的。综上所述,这些数据的解释是一致的公认的5-HT-1B / 1 d受体位于感觉纤维耦合抑制肽释放和神经源性炎症的封锁。麦角生物碱的重要治疗作用和舒马曲坦在偏头痛是如此定义。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
双氢麦角胺	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节